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可達龍(鹽酸胺碘酮片)
【性狀】 可達龍(鹽酸胺碘酮片)為類白色片。
【適應癥】可達龍(鹽酸胺碘酮片)口服適用于危及生命的陣發(fā)室性心動過速及室顫的預防，也可用于其他藥物無效的陣發(fā)性室上性心動過速、陣發(fā)心房撲動、心房顫動，包括合并預激綜合征者及持續(xù)心房顫動、心房撲動電轉復后的維持治療。可用于持續(xù)房顫、房撲時室率的控制。除有明確指征外，一般不宜用于治療房性、室性早搏。
【用法用量】口服成人常用量：治療室上性心律失常，每日0.4～0.6g(2片-3片)，分2～3次服，1～2周后根據需要改為每日0.2～0.4g(1片-2片)維持,部分病人可減至0.2g(1片),每周5天或更小劑量維持。治療嚴重室性心律失常，每日0.6～1.2g(3片-6片)，分3次服，1～2周后根據需要逐漸改為每日0.2～0.4g(1片-2片)維持。
【不良反應】
1.心血管：較其他抗心律失常藥對心血管的不良反應要少。
(1)竇性心動過緩、竇性停搏或竇房阻滯，阿托品不能對抗此反應；
(2)房室傳導阻滯；
(3)偶有Q-T間期延長伴扭轉性室性心動過速；主要見于低血鉀和并用其它延長QT的藥物時；
(4)以上不良反應主要見于長期大劑量和伴有低血鉀時，以上情況均應停藥，可用升壓藥、異丙腎上腺素、碳酸氫鈉(或乳酸鈉)或起搏器治療；注意糾正電解質紊亂；扭轉性室性心動過速發(fā)展成室顫時可用直流電轉復。由于本品半衰期長，故治療不良反應需持續(xù)5～10天。
2.甲狀腺：
(1)甲狀腺機能亢進，可發(fā)生在用藥期間或停藥后，除突眼征以外可出現(xiàn)典型的甲亢征象，也可出現(xiàn)新的心律失常，化驗T3、T4均增高，TSH下降。發(fā)病率約2%，停藥數周至數月可完全消失，少數需用抗甲狀腺藥、普萘洛爾或腎上腺皮質激素治療；
(2)甲狀腺機能低下，發(fā)生率1%～4%，老年人較多見，可出現(xiàn)典型的甲狀腺機能低下征象，化驗TSH增高，停藥后數月可消退，但粘液性水腫可遺留不消，必要時可用甲狀腺素治療。
(3)胃腸道：便秘，少數人有惡心、嘔吐、食欲下降，負荷量時明顯。
(4)眼部：服藥3個月以上者在角膜中基底層下1/3有黃棕色色素沉著，與療程及劑量有關，兒童發(fā)生較少。這種沉著物偶可影響視力，但無永久性損害。少數人可有光暈，極少因眼部副作用停藥。
(5)神經系統(tǒng)：不多見，與劑量及療程有關，可出現(xiàn)震顫、共濟失調、近端肌無力、錐體外體征，服藥1年以上者可有周圍神經病，經減藥或停藥后漸消退。
(6)皮膚：光敏感與療程及劑量有關，皮膚石板藍樣色素沉著，停藥后經較長時間(1～2年)才漸退。其他過敏性皮疹，停藥后消退較快。
(7)肝臟：肝炎或脂肪浸潤，氨基轉移酶增高，與療程及劑量有關。
(8)肺臟：肺部不良反應多發(fā)生在長期大量服藥者(一日0.8～1.2g)。主要產生過敏性肺炎，肺間質或肺泡纖維性肺炎，肺泡及間質有泡沫樣巨噬細胞及2型肺細胞增生，并有纖維化，小支氣管腔閉塞。臨床表現(xiàn)有氣短、干咳及胸痛等，限制性肺功能改變，血沉增快及血液白細胞增高，嚴重者可致死。需停藥并用腎上腺皮質激素治療。
(9)其他：偶可發(fā)生低血鈣及血清肌酐升高。
【禁忌】
1.嚴重竇房結功能異常者禁用；
2.II或III度房室傳導阻滯者禁用；
3.心動過緩引起暈厥者禁用；
4.對可達龍(鹽酸胺碘酮片)過敏者禁用。
【注意事項】
1.過敏反應，對碘過敏者對本品可能過敏。
2.對診斷的干擾：
(1)心電圖變化：例如P-R及Q-T間期延長，服藥后多數患者有T波減低伴增寬及雙向，出現(xiàn)u波，此并非停藥指征；
(2)極少數有AST、ALT及堿性磷酸酶增高；㈢甲狀腺功能變化，本品抑制周圍T4轉化為T3，導致T4及rT3增高和血清T3輕度下降，甲狀腺功能檢查通常不正常，但臨床并無甲狀腺功能障礙。甲狀腺功能檢查不正�？沙掷m(xù)至停藥后數周或數月。
3.下列情況應慎用：
(1)竇性心動過緩；(2)Q-T延長綜合征；(3)低血壓；(4)肝功能不全；(5)肺功能不全；(6)嚴重充血性心力衰竭。
4.多數不良反應劑量有關，故需長期服藥者盡可能用最小有效維持量，并應定期隨診，用藥期間應注意隨訪檢查：
(1)血壓；(2)心電圖，口服時應特別注意Q-T間期；(3)肝功能；(4)甲狀腺功能，包括T3、T4及促甲狀腺激，每3～6個月1次；(5)肺功能、肺部X射線片，每6～12個月1次；(6)眼科檢查。
5.本品口服作用的發(fā)生及消除均緩慢，臨床應用根據病情而異。對危及生命的心律失常宜用短期較大負荷量，必要時靜脈負荷。而對于非致命性心律失常，應用小量緩慢負荷；
6.本品半衰期長，故停藥后換用其他抗心律失常藥時應注意相互作用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
可達龍(鹽酸胺碘酮片)可以通過胎盤進入胎兒體內，大鼠實驗已證實胺碘酮對胎兒有毒性作用臨床上有孕婦服用胺碘酮引起胎兒先天性甲狀腺腫、甲亢和甲低的報道。新生兒血中原藥及代謝產物為母體血濃度的25%。已知碘也可通過胎盤，故孕婦使用時應權衡利弊。本品及代謝物可從乳汁中分泌，服本品者不宜哺乳。
【兒童用藥】兒童中應用胺碘酮的安全性和有效性尚不明確。
【老年用藥】老年人口服胺碘酮需嚴密監(jiān)測心電圖、肺功能。
【藥物相互作用】
1. 增加華法林的抗凝作用，該作用可自加用本品后4～6天，持續(xù)至停藥后數周或數月。合用時應密切監(jiān)測凝血酶原時間，調整抗凝藥的劑量。
2. 增強其他抗心律失常藥對心臟的作用。本品可增高血漿中奎尼丁、普魯卡因胺、氟卡尼及苯妥英的濃度。與Ia類藥合用可加重Q-T間期延長，極少數可致扭轉型室速，故應特別小心。從加用本品起，原抗心律失常藥應減少30%～50%劑量，并逐漸停藥，如必須合用則通常推薦劑量減少一半。
3. 與b受體阻滯劑或鈣通道阻滯劑合用可加重竇性心動過緩、竇性停搏及房室傳導阻滯。如果發(fā)生則可達龍(鹽酸胺碘酮片)或前兩類藥應減量。
4. 增加血清地高辛濃度，亦可能增高其他洋地黃制劑的濃度達中毒水平，當開始用本品時洋地黃類藥應停藥或減少50%，如合用應仔細監(jiān)測其血清中藥濃度。本品有加強洋地黃類藥對竇房結及房室結的抑制作用。
5. 與排鉀利尿藥合用，可增加低血鉀所致的心律失常。
6. 增加日光敏感性藥物作用。
7. 可抑制甲狀腺攝取[123I]、［133I］及［99mTc］。
【藥物過量】
有報道服用3~8克胺碘酮致過量中毒的，但沒有死亡和后遺癥報道。動物實驗證實胺碘酮的LD50較高(>3 000mg/kg)。發(fā)生藥物過量中毒時，需立即監(jiān)測心電和血壓，嚴重心動過緩者可用β-受體激動劑或臨時起搏器。低血壓狀態(tài)引起機體灌注不良者應用正性肌力藥和/或升壓藥。
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